VETERCUR FASCIOLA

Vetercur® Fasci es una combinación antiparasitaria oral e intraruminal de amplio espectro adulticida, larvicida y ovicida contra parásitos gastrointestinales, pulmonares y tenías. Especies: Bovinos, Ovinos, Porcinos. Presentación: 100 ml| 500 ml| 1900 ml. Fenbendazol 10%, Triclabendazol 20% Suspensión Oral Antihelmíntico Oral e Intraruminal de amplio espectro de acción contra estados maduros e inmaduros de los parásitos gastrointestinales, pulmonares y Fasciola hepática de los Bovinos – Búfalos – Caprinos - Ovinos Nematicida – Tenicida – Fasciolicida COMPOSICIÓN GARANTIZADA: Cada 100mL de suspensión oral contienen: Fenbendazol Micronizado…………10 g Triclabendazol Micronizado…….…20 g Excipientes c.s.p………………….100 mL Vetercur® Fasci es una combinación antiparasitaria oral e intraruminal de amplio espectro adulticida, larvicida y ovicida contra parásitos gastrointestinales, pulmonares y tenías. El triclabendazol ejerce una acción fasciolicida selectiva y segura, sobre formas preinmaduras, inmaduras y adultas de la fasciola con una sola dosis. FARMACOCINETICA: La absorción del Fenbendazol depende de la longitud del tracto digestivo, tamaño de partícula (Micronización) que para este caso es de una micronización menor de 50 micras. Cuando se administra Vetercur® Fasci en bovinos a una posología de 5 mg de Fenbendazol /kg de peso vía oral, la absorción es rápida y los niveles más altos del plasma tienen lugar dentro de 28 a 30 horas (Tmax) con una concentración pico de 0,52 mcg/mL (Cmax) y desapareciendo el 50% (Vida media ó T1/2) de la dosis administrada en 15 horas. Generalmente el nivel plasmático es superior al 1% de la dosis suministrada. En ovinos, el Fenbendazol administrado vía oral, el Tmax se alcanza de 31-55 horas, con un Cmax de 0,24 a 0,32 mcg/mL y un T1/2 de 28 horas. Esto demuestra que no existe bioequivalencia farmacológica en las diferentes especies a las que se les suministra Fenbendazol, debido a que el comportamiento de los parámetros cinéticos (Cmax, Tmax, T1/2) difieren en más del 20%. Con relación al grado de metabolización, el Fenbendazol del Vetercur® Fasci se transforma en un amplio número de metabolitos activos e inactivos en el tracto digestivo y en el hígado en los bovinos, es decir que se comporta como profarmaco y post-farmaco. Existe interconversión de doble vía de Fenbendazol a Oxfendazol y con otros metabolitos menos activos como el Fenbendazol sulfoxido y Oxfendazol sulfoxido. Desde un 44 hasta a un 50% del Fenbendazol es excretado sin modificar en las heces y menos del 1% en la orina de ovejas, ganado vacuno y cerdos. En búfalos, el Fenbendazol ha demostrado concentraciones menores de metabolitos en sangre, comparados a los bovinos. Esto se debe al mayor transito del medicamento por el tracto digestivo. A medida que se disuelve se van manteniendo concentraciones activas con eficacia antiparasitaria en el plasma, lo que permite actuar sobre ciertas larvas inmaduras y latentes en las paredes intestinales y órganos. El triclabendazol del Vetercur® Fasci es un benzimidazol con excelente eficacia contra Fasciola hepática, incluidos todos los estadios inmaduros (a partir de 1 semana). Es de hecho el fasciolicida más eficaz y probablemente el más utilizado, a menudo también en combinación con un nematicida (p.ej. ivermectina, levamisol, etc.), pues carece de eficacia contra cualquier tipo de nematodos. El triclabendazol también se usa como fasciolicida en la medicina humana. Tras la absorción a sangre en el sistema digestivo, el triclabendazol sufre un fuerte primer metabolismo en el hígado donde se descompone a dos metabolitos, uno activo (el sulfóxido) y otro inactivo, que se concentran en plasma. El triclabendazol en sí apenas se detecta en plasma y sólo muy brevemente. El sulfóxido se une fuertemente a las albuminas plasmáticas, de las que se libera lentamente en el hígado. Esto aumenta su biodisponibilidad y la persistencia de su eficacia. La excreción se lleva a cabo a través de la bilis y de ahí a las heces. La excreción por vía renal es <7%. Como para todos los benzimidazoles, es especialmente importante que la sustancia activa pueda permanecer en rumen (panza) de los rumiantes, pues se forma allí un reservorio de triclabendazol no disuelto que se va liberando lentamente, lo que aumenta el tiempo disponible para su absorción y con ello su biodisponibilidad. La administración directa al abomaso o cuajar (p.ej. por inducción del reflejo de la gotera esofágica) disminuye la eficacia del triclabendazol. FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCION: Todos los benzimidazoles actúan sobre los parásitos interfiriendo su metabolismo generador de energía. El Fenbendazol es inhibidor de la enzima Fumarato Reductasa. El bloqueo del paso favorecido por la enzima Fumarato, inhibe la generación de energía mitocondrial en la forma de Adenosin Trifosfato (ATP). En ausencia de energía disponible, el parásito muere. Estos efectos no se producen en los mamíferos. Además los benzimidazoles son inhibidores de la polimerización de los microtúbulos al unirse a la tubulina, lo que puede relacionarse con la inhibición conjunta de la Acetilcolinesterasa del parásito. También se ha demostrado que el Fenbendazol causa desprendimiento de la cutícula en tenias. Fue investigado el efecto del Fenbendazol en la actividad de algunas enzimas del Stephanurus dentatus o Gusano del riñón de los cerdos (Singh K; Kaushal P). El Fenbendazole inhibió la oxidación del Malato, la reducción del Oxalacetato, la actividad de la Lactatodehidrogenasa, de la Aldolasa, inhibición moderada de Fosfomonoesterasas ácidas y alcalinas. La actividad de la Colinesterasa no es afectada. La baja solubilidad aumenta la acción antiparasitaria por cuanto permite el más largo contacto del fármaco con el parásito, dentro del intestino del animal. Para el triclabendazol, el derivado sulfóxido es el principio activo responsable de la actividad fasciolicida in vivo. Los bencimidazoles bloquean la polimerización de tubulina en los microtúbulos, De esta manera se bloquea la integridad y funciones de transporte de las células absorbentes dentro del parásito. El triclabendazol posee una alta eficacia contra fasciola hepática y fasciola gigántica, en sus etapas de 1 - 6 semanas de edad y las formas adultas (8 - 12 semanas de edad) en bovinos, ovinos y caprinos. Su efecto contra fasciola adulta de más de seis semanas es de 100% y contra formas inmaduras de hasta una semana de edad es de 99%. Posee además un importante efecto residual, no existen huevos de fasciola en heces hasta por 11 semanas. ESPECTRO: El Fenbendazol del Vetercur® Fasci es activo contra: Nematodos Gastrointestinales de poligástricos: Formas maduras e inmaduras de: Haemonchus sp., Trichostrongylus sp., Bunostomum sp, Ostertagia sp., Cooperia sp, Nematodirus sp., Chabertia ovina, Oesophagostomum sp, Neoascaris vitulorum, Trichuris sp. Actúa sobre formas hipobióticas de Ostertagia ostertagi. Su eficacia se demuestra al reducir hasta un 90% los estados larvarios de 3, 7 y 10 días de edad. Estudios sobre las formas de Ostertagia inhibida (hipobióticas) indican que su eficacia varía entre 24% y 97%, dependiendo de las diferencias estacionales, en el grado de inhibición, y la velocidad de paso del antihelmíntico, a través del tracto digestivo Nematodos pulmonares: Formas maduras e inmaduras de Dictyocaulus viviparus. Cestodos: Moniezia sp, T. saginata y T. hydatigena (adultos). El Triclabendazol del Vetercur® Fasci es activo contra: Tremátodos: Fasciolahepática y Fasciola gigántica en todas sus fases, inmadura temprana, inmadura intermedia y adulta. INDICACIONES: Vetercur® Fasci se indica en bovinos, búfalos, caprinos y ovinos, para el tratamiento y control de parasitismo interno producido por: Parásitos gastrointestinales tales como: Trichostrongylus sp, Bunostomum sp, Nematodirus sp, Trichuris sp, Ostertagia sp, Chabertia sp, Cooperia sp, Oesophagostomum sp, Haemonchus sp. Tenias: Moniezia sp, T. saginata y T. hydatigena. Parásitos pulmonares: Dictyocaulus sp. Tremátodos: Fasciola hepática Vetercur® Fasci controla huevos, larvas y adultos de parásitos gastrointestinales, pulmonares y tenías. Vetercur® Fasci controla Fasciola hepática en todas sus fases, inmadura temprana, inmadura intermedia y adulta. Espectro antihelmíntico: Se ha demostrado que la necesidad de que el contacto entre el antihelmíntico y el parásito sea lo más prolongado posible, es un factor muy importante para asegurar la eficacia antiparasitaria, ya que la muerte del parásito sobreviene sólo cuando se agotan las fuentes de energía de éste. Este proceso es bastante lento, sobre todo si se le compara con el mecanismo de acción de otros antiparasitarios, como por ejemplo el de aquellos que producen parálisis muscular en el parásito. Otros factores que condicionan la eficacia de estos fármacos son el tamaño de la partícula y la vía de administración del compuesto.